- Каталог
- Сердечные препараты
- Тамбокор (Флекаинид) таблетки 100 мг №60
Тамбокор (Флекаинид) таблетки 100 мг №60
Аналоги
- Производитель: Teva/Sandoz
- Действующее вещество: Flecainide
- Доставим: Завтра
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Тамбокор — антиаритмический препарат на основе флекаинида ацетата. Может назначаться для лечения:
- приступообразных тахикардий, связанных с повторным круговым проведением импульса через атриовентрикулярный узел;
- аритмий при синдроме Вольфа—Паркинсона—Уайта и других состояниях с дополнительными проводящими путями;
- клинически выраженной устойчивой желудочковой тахикардии;
- частой желудочковой экстрасистолии или неустойчивой желудочковой тахикардии, вызывающей тяжелые симптомы, если другие методы оказались недостаточно эффективными либо плохо переносились;
- поддержания нормального синусового ритма после устранения приступа пароксизмальной фибрилляции предсердий — главным образом у пациентов без структурного поражения сердца и выраженного снижения функции левого желудочка.
Механизм действия
Сердечное сокращение запускается электрическим импульсом, который последовательно проходит по предсердиям, атриовентрикулярному узлу и желудочкам. При некоторых аритмиях импульс движется слишком быстро, циркулирует по замкнутому пути или возникает в аномальном участке сердечной мышцы.
Флекаинид избирательно блокирует быстрые натриевые каналы в клетках миокарда. В результате поступление натрия внутрь клетки во время начальной фазы электрического возбуждения уменьшается, а проведение импульса по предсердиям, желудочкам и системе Гиса—Пуркинье замедляется. Особенно заметно препарат влияет на ткани, которые активируются часто: чем выше частота сердечных сокращений, тем выраженнее блокада натриевых каналов.
Такое действие помогает разорвать патологический круг циркуляции импульса, препятствует повторному запуску тахикардии и стабилизирует ритм. Одновременно флекаинид способен удлинять интервалы PR и QRS на ЭКГ. Чрезмерное замедление проводимости опасно блокадами или новой аритмией, поэтому электрокардиографический контроль является обязательной частью лечения.
Как правильно принимать
Терапию начинают и корректируют под наблюдением специалиста, с регистрацией ЭКГ и, при необходимости, определением концентрации флекаинида в крови. Пациентам с потенциально опасными желудочковыми аритмиями начало лечения может потребоваться в стационаре.
Для взрослых в официальной инструкции предусмотрены следующие ориентировочные схемы:
- при наджелудочковых аритмиях начальная доза обычно составляет 50 мг дважды в сутки; при недостаточном эффекте врач может постепенно увеличить ее, но не более чем до 300 мг в сутки;
- при желудочковых аритмиях лечение обычно начинают со 100 мг дважды в сутки; предельная суточная доза составляет 400 мг, однако столь высокую дозировку используют только в отдельных клинических ситуациях и под усиленным контролем.
После стабилизации ритма дозу стараются поэтапно уменьшить до минимального количества, которое продолжает предупреждать аритмию. Первичную оценку эффективности и переносимости обычно проводят через 3–5 дней, поскольку флекаиниду требуется время для достижения стабильной концентрации. Во время длительного лечения необходимость дальнейшего приема периодически пересматривают.
Продолжительность курса индивидуальна: у одних пациентов препарат используют ограниченный период, у других — длительно.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Тамбокор не применяют при индивидуальной аллергической реакции на любые компоненты таблеток, а также при следующих состояниях:
- сердечная недостаточность или сниженная функция желудочков;
- кардиогенный шок, выраженное падение артериального давления;
- тяжелая брадикардия — менее 50 ударов в минуту;
- длительно существующая фибрилляция предсердий, если восстановление синусового ритма не планировалось;
- гемодинамически значимое поражение клапанов сердца;
- синдром слабости синусового узла, нарушения внутрипредсердной проводимости, AV-блокада II–III степени, блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада — если отсутствует надежная возможность электрокардиостимуляции;
- установленный синдром Бругада;
- бессимптомная либо слабо выраженная желудочковая аритмия;
- перенесенный инфаркт миокарда, сопровождающийся бессимптомной желудочковой экстрасистолией или неустойчивой желудочковой тахикардией;
- одновременный прием других антиаритмиков класса I, блокирующих натриевые каналы.
Особая осторожность требуется пожилым людям, пациентам с заболеваниями почек или печени, кардиостимулятором, аритмией после операции на сердце, а также при ранее перенесенном инфаркте. До начала приема необходимо устранить дефицит или избыток калия: электролитные нарушения заметно повышают вероятность токсического воздействия на сердце. Уровень калия особенно важен при лечении мочегонными средствами, кортикостероидами или слабительными.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Тамбокор (Флекаинид) таблетки 100 мг №60
Состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 100 мг флекаинида ацетата. Это активное вещество относится к антиаритмическим препаратам класса IC.
Вспомогательный состав:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- кроскармеллоза натрия;
- предварительно желатинизированный кукурузный крахмал;
- гидрогенизированное растительное масло;
- магния стеарат.
Содержание натрия не превышает 23 мг на таблетку, поэтому препарат считается практически свободным от натрия.
Tambocor представляет собой круглые белые таблетки без плёночной оболочки диаметром около 8,5 мм. На одной стороне нанесена разделительная риска, позволяющая получить две равные дозы по 50 мг. В упаковке находятся 60 таблеток в блистерах из UPVC/PVDC и алюминиевой фольги, а также листок с информацией для пациента.
Фармакологические свойства
Флекаинид блокирует быстрые натриевые каналы кардиомиоцитов. В результате замедляется начальная фаза электрического возбуждения и проведение импульса по предсердиям, желудочкам и системе Гиса–Пуркинье. Особенно выражено действие в тканях, где ритм поддерживается циркуляцией повторного импульса — механизмом re-entry.
Такое влияние помогает:
- прерывать патологическое движение электрического сигнала;
- подавлять преждевременные желудочковые сокращения;
- уменьшать вероятность повторного приступа некоторых тахикардий;
- поддерживать синусовый ритм после успешного восстановления нормального сердцебиения.
На ЭКГ действие обычно отражается удлинением интервала PR и расширением комплекса QRS. Эти изменения зависят от дозы и концентрации лекарства в крови, поэтому ЭКГ здесь служит не формальностью, а важным показателем безопасности.
Флекаинид обладает небольшим отрицательным инотропным эффектом — способен несколько уменьшать силу сердечных сокращений. У пациента со здоровой или сохранной функцией левого желудочка это обычно не создаёт серьёзной проблемы, но при сердечной недостаточности или структурном поражении сердца риск существенно возрастает.
Фармакокинетические характеристики
После приёма внутрь флекаинид всасывается почти полностью; биодоступность таблеток составляет приблизительно 90%. Пресистемное разрушение в печени выражено незначительно, с белками плазмы связывается около 40% вещества.
Метаболизм происходит преимущественно в печени, в том числе при участии CYP2D6, и зависит от индивидуальных генетических особенностей. Выводится препарат главным образом почками: около 30% принятой дозы обнаруживается в моче неизменённой, остальная часть — преимущественно в форме метаболитов; через кишечник удаляется примерно 5%.
Средний период полувыведения — около 20 часов, но при почечной недостаточности, сердечной недостаточности и тяжёлом нарушении функции печени он может заметно увеличиваться. Флекаинид проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Tambocor может назначаться взрослым для лечения следующих состояний:
- AV-узловая реципрокная тахикардия;
- тахиаритмии при синдроме Вольфа–Паркинсона–Уайта и других состояниях с дополнительными путями проведения;
- симптомная устойчивая желудочковая тахикардия;
- частая желудочковая экстрасистолия или неустойчивая желудочковая тахикардия, вызывающая выраженные симптомы, если другие методы оказались недостаточно эффективными либо плохо переносились;
- сохранение синусового ритма после купирования пароксизмальной фибрилляции предсердий — при тяжёлой клинической симптоматике и отсутствии структурного поражения сердца или значительного снижения функции левого желудочка.
Противопоказания
Медикамент не применяют в следующих случаях:
- ранее возникшая аллергическая реакция на составляющие вещества;
- сердечная недостаточность либо выраженное снижение сократительной функции желудочков;
- кардиогенный шок;
- тяжёлая артериальная гипотензия;
- частота пульса менее 50 ударов в минуту;
- перенесённый инфаркт миокарда в сочетании с бессимптомной желудочковой экстрасистолией или неустойчивой желудочковой тахикардией;
- длительно существующая фибрилляция предсердий, если восстановление синусового ритма не планировалось;
- гемодинамически значимый порок клапанов сердца;
- синдром слабости синусового узла, выраженные нарушения внутрипредсердной проводимости, AV-блокада II–III степени, блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада — если нет надёжной возможности электрокардиостимуляции;
- известный синдром Бругада;
- бессимптомные либо слабо проявляющиеся желудочковые аритмии;
- одновременное применение других блокаторов натриевых каналов I класса, например хинидина или дизопирамида.
Побочные эффекты
Чаще всего пациенты сообщают о головокружении, ощущении неустойчивости, затуманивании зрения или двоении. Эти явления могут быть довольно заметными, особенно в начале лечения, но нередко ослабевают после адаптации организма или уменьшения дозы врачом. Возможны также слабость, утомляемость, одышка, отёчность и общее недомогание.
Иногда возникают тошнота, рвота, боль или дискомфорт в животе, запор, диарея, снижение аппетита и метеоризм. Реже отмечаются кожная сыпь, крапивница, выпадение волос, чувствительность кожи к солнечному свету, головная боль, шум в ушах, дрожь, нарушения сна, покалывание или онемение конечностей. Описаны изменения количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, повышение активности печёночных ферментов и крайне редкие воспалительные реакции со стороны лёгких.
Главный риск связан с сердцем: флекаинид способен не только подавлять аритмию, но и при неблагоприятных условиях усиливать существующее нарушение ритма либо вызывать новое. Такое действие называют проаритмическим. Вероятность выше при структурном заболевании сердца, сниженной сократимости левого желудочка, электролитных нарушениях, чрезмерной дозе или накоплении препарата вследствие слабой работы почек.
Медикаментозные взаимодействия
Наиболее значимые сочетания:
- Антиаритмики I класса — одновременное применение противопоказано.
- Амиодарон — повышает воздействие флекаинида; обычно требуется существенное уменьшение его дозы и контроль концентрации в крови.
- Бета-блокаторы и верапамил — могут дополнительно замедлять проводимость и ослаблять сокращения сердца.
- Дигоксин — его концентрация может умеренно повыситься.
- Пароксетин, флуоксетин, трициклические антидепрессанты, бупропион, некоторые нейролептики— способны повысить концентрацию флекаинида или риск аритмии.
- Ритонавир, лопинавир, индинавир — могут опасно увеличить уровень флекаинида; таких комбинаций следует избегать.
- Тербинафин и циметидин — замедляют метаболизм препарата.
- Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин — ускоряют его выведение и могут ослабить эффект.
- Некоторые антигистаминные и противомалярийные препараты — повышают вероятность желудочковой аритмии.
- Диуретики, системные кортикостероиды и слабительные — могут снижать калий, делая действие флекаинида менее предсказуемым и более токсичным.
Рекомендации по применению и дозировка
Лечение начинают под наблюдением кардиолога, а при потенциально опасных желудочковых аритмиях — иногда в стационаре. Дозу подбирают по клиническому эффекту, ЭКГ и, при необходимости, концентрации флекаинида в плазме.
Ориентировочные схемы для взрослых:
- Наджелудочковые аритмии: начальная доза обычно составляет 50 мг дважды в сутки. При недостаточном результате врач может постепенно увеличить её, но не более чем до 300 мг в сутки.
- Желудочковые аритмии: обычно начинают со 100 мг дважды в сутки. Предельная суточная доза — 400 мг; она используется только в особых клинических ситуациях под строгим контролем.
- После стабилизации ритма количество препарата постепенно уменьшают до минимальной дозы, которая продолжает сдерживать аритмию.
При клиренсе креатинина менее 35 мл/мин/1,73 м² максимальная начальная доза составляет 100 мг в сутки — однократно либо по 50 мг два раза. При выраженном нарушении работы печени суточная доза также обычно не должна превышать 100 мг. Для пациентов с постоянным кардиостимулятором установлен предел 200 мг в сутки. Пожилым людям дозу увеличивают осторожнее, поскольку выведение может замедляться.
Передозировка
Передозировка флекаинида — потенциально смертельно опасное состояние. Возможны резкое падение давления, замедление пульса, AV- или синоатриальная блокада, расширение QRS, удлинение QT, желудочковая тахикардия или фибрилляция желудочков, судороги и остановка сердца.
В стационаре проводят непрерывный ЭКГ-контроль и поддерживают дыхание и кровообращение; могут применяться внутривенный натрия гидрокарбонат, инотропные средства, временная электрокардиостимуляция и другие методы интенсивной терапии.
Применение при беременности и лактации
Флекаинид проникает через плаценту, а достаточных данных, позволяющих считать его полностью безопасным для плода, нет. Во время беременности Tambocor назначают только тогда, когда отсутствие лечения представляет более серьёзную угрозу. Если терапию продолжают, контролируют состояние матери, ЭКГ и концентрацию препарата в крови.
Флекаинид выделяется с грудным молоком. Уровень вещества у младенца обычно значительно ниже терапевтического, однако решение о продолжении грудного вскармливания принимают индивидуально.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Флекаинид может вызывать головокружение, неустойчивость, затуманивание или двоение в глазах и замедлять реакцию. Пока не установлено, как именно препарат действует на конкретного пациента, управлять автомобилем, работать на высоте и пользоваться потенциально опасными механизмами не следует.
Особые указания
Перед назначением важно оценить структуру сердца и сократимость левого желудочка, выполнить ЭКГ, проверить функцию почек и печени, а также уровень калия. Как дефицит, так и избыток калия способны изменить действие антиаритмика; электролитные отклонения необходимо устранить до начала терапии.
В процессе лечения требуется контролировать:
- частоту сердечных сокращений, давление и ЭКГ;
- ширину комплекса QRS и интервалы проводимости;
- работу почек и печени;
- концентрацию калия;
- уровень флекаинида в плазме — особенно при почечной или печёночной недостаточности, у пожилых пациентов и при взаимодействующих препаратах;
- параметры кардиостимулятора, поскольку флекаинид может повышать порог стимуляции.
Появление ЭКГ-признаков, указывающих на синдром Бругада, требует срочной врачебной оценки и рассмотрения вопроса об отмене препарата.
Условия отпуска
Tambocor принадлежит к рецептурным медикаментам.
Правила хранения
Для таблеток не предусмотрен специальный температурный режим, однако их следует держать:
- в недоступном для детей месте;
- в оригинальной упаковке, защищающей блистеры от повреждения;
- вдали от избыточной влаги и нагревательных приборов.
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Медикаментозные взаимодействия
Рекомендации по применению и дозировка
Передозировка
Применение при беременности и лактации
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Особые указания
Условия отпуска
Правила хранения
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Воронеж, ул. Кольцовская, 35, ТЦ Галерея Чижова
Заказывайте по телефону: +7 (473) 211-99-85
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
