- Каталог
- Противоопухолевые препараты
- Кризотиниб капс. 250мг Ксалкори полный аналог :: Crizokast N60
Кризотиниб капс. 250мг Ксалкори полный аналог :: Crizokast N60
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Crizokast — противоопухолевый препарат таргетного действия, содержащий кризотиниб. Он относится к средствам, которые применяют при наличии определённых молекулярных изменений в опухолевых клетках. Основная область применения кризотиниба — лечение некоторых форм немелкоклеточного рака лёгкого, когда в опухоли выявлены перестройки или аномальная активность генов ALK или ROS1. Для таких опухолей характерно, что их рост поддерживается не только общими механизмами деления клеток, но и конкретными сигнальными путями, которые можно фармакологически заблокировать. По данным EMA, кризотиниб применяется у взрослых пациентов с ALK-положительным или ROS1-положительным распространённым немелкоклеточным раком лёгкого.
Механизм действия
Кризотиниб — ингибитор тирозинкиназ. Его действие направлено преимущественно на ферментные белки, участвующие в передаче сигналов роста внутри опухолевой клетки. Наиболее клинически значимые мишени — ALK и ROS1. Когда в клетках опухоли происходят перестройки этих генов, образуются патологически активные белки, которые постоянно «подталкивают» клетку к делению, выживанию и распространению.
Кризотиниб связывается с активным участком таких тирозинкиназ и препятствует передаче внутриклеточного сигнала. В результате опухолевая клетка теряет часть стимулов, необходимых для роста и выживания. Это не классическая химиотерапия, которая воздействует на быстро делящиеся клетки в целом, а более направленное лечение, рассчитанное на конкретный молекулярный профиль опухоли.
Как правильно принимать
Стандартная взрослая схема — 250 мг внутрь два раза в сутки. Препарат можно принимать как с пищей, так и независимо от еды.
Желательно принимать препарат примерно в одно и то же время утром и вечером, с интервалом около 12 часов. Такой режим помогает поддерживать более стабильную концентрацию действующего вещества в крови. Самостоятельно изменять кратность приёма, делать перерывы или «компенсировать» пропущенные дозы нельзя.
Если доза пропущена, обычно её принимают, если до следующего приёма остаётся достаточно времени. Если следующая доза должна быть принята менее чем через 6 часов, пропущенную капсулу не восполняют и возвращаются к обычному графику.
Продолжительность лечения заранее не ограничивается фиксированным количеством дней или недель. Терапию обычно продолжают до тех пор, пока она контролирует заболевание и остаётся переносимой. Врач регулярно оценивает эффективность по данным обследований, а безопасность — по анализам крови, электрокардиограмме, жалобам пациента и результатам осмотров.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Препарат не применяют при известной выраженной реакции организма на компоненты капсул. Также особая осторожность требуется у пациентов с заболеваниями печени, поскольку кризотиниб способен вызывать лекарственное поражение печени, в редких случаях — тяжёлое. До начала лечения и в процессе терапии обычно контролируют АЛТ, АСТ, билирубин и другие показатели функции печени. При значимом ухудшении анализов врач может временно остановить лечение, уменьшить дозу или отменить препарат.
Отдельного внимания требуют пациенты с нарушениями сердечного ритма, удлинением интервала QT, выраженной брадикардией, электролитными нарушениями, а также те, кто получает препараты, влияющие на проводимость сердца. Кризотиниб может замедлять сердечный ритм и удлинять интервал QT, поэтому некоторым пациентам требуется ЭКГ-контроль и проверка уровня калия, магния и кальция.
На фоне терапии возможны нарушения зрения: вспышки света, расплывчатость, «плавающие» пятна, трудности с адаптацией к освещению. Чаще они бывают обратимыми и умеренными.
Во время лечения не следует употреблять грейпфрут и грейпфрутовый сок, поскольку они могут влиять на метаболизм лекарств через CYP3A и повышать риск нежелательных реакций.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Метастатический немелкоклеточный рак легкого при наличии ALK- или ROS1-положительного статуса опухолиИнструкция по применению Кризотиниб капс. 250мг Ксалкори полный аналог :: Crizokast N60
Форма выпуска и упаковка
Crizokast — противоопухолевый препарат для приема внутрь, выпускаемый в форме твердых капсул.
Стандартная потребительская упаковка - 60 капсул.
Состав
Активное вещество: кризотиниб.
Фармакодинамика и принцип действия
Кризотиниб — это ингибитор тирозинкиназ, то есть средство, блокирующее ферментные сигналы, которые помогают опухолевым клеткам расти, делиться и выживать. Его ключевые мишени — патологически активированные белки ALK, ROS1 и некоторые родственные сигнальные пути.
У части пациентов с немелкоклеточным раком легкого опухоль содержит особые генетические перестройки: например, изменение в гене ALK или ROS1. Такая перестройка приводит к появлению аномального белка, который как будто постоянно «включает» команду на деление клетки. Кризотиниб связывается с этим патологическим сигнальным белком и тормозит передачу роста внутрь опухолевой клетки.
Именно поэтому препарат назначают не «по названию диагноза» в широком смысле, а после подтверждения молекулярной особенности опухоли. Перед началом терапии врач должен убедиться, что опухоль действительно имеет чувствительную к кризотинибу мишень.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь кризотиниб всасывается через желудочно-кишечный тракт и поступает в системный кровоток. При регулярном применении концентрация препарата в организме становится более устойчивой, что важно для постоянного подавления опухолевого сигнала.
Метаболизм кризотиниба в значительной степени связан с ферментной системой печени, прежде всего CYP3A. Поэтому некоторые лекарства и продукты способны заметно менять его концентрацию: одни повышают риск токсичности, другие ослабляют противоопухолевое действие. Например, сильные индукторы CYP3A могут существенно снижать экспозицию кризотиниба, а сильные ингибиторы CYP3A — повышать ее.
Выведение происходит преимущественно с участием печени и кишечника.
Показания к применению
Кризотиниб применяют в онкологии как таргетный препарат при опухолях, в которых выявлены определенные молекулярные нарушения. В международных инструкциях кризотиниб указан для лечения взрослых пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легкого при наличии ALK- или ROS1-положительного статуса опухоли, подтвержденного валидированным тестом.
Противопоказания
Crizokast не применяют при известной выраженной отрицательной реакции организма на кризотиниб или любые компоненты капсулы. Также препарат нельзя использовать без подтверждения соответствующей молекулярной мишени, поскольку при отсутствии ALK- или ROS1-зависимого механизма опухоль может не отвечать на лечение.
Особой осторожности требуют пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени, значимыми нарушениями сердечного ритма, удлинением интервала QT, выраженной брадикардией, тяжелой почечной недостаточностью, заболеваниями легких неинфекционной природы, а также пациенты, уже получающие лекарства, влияющие на сердечную проводимость или метаболизм через CYP3A.
Побочные эффекты
Кризотиниб может вызывать реакции со стороны разных органов, поскольку его действие связано не только с опухолевой тканью, но и с ферментными системами нормальных клеток.
Наиболее характерные нежелательные явления:
- нарушения зрения: вспышки, размытость, трудности адаптации к свету;
- тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита;
- отеки, особенно в области лица, век, голеней;
- утомляемость, слабость, головокружение;
- повышение активности печеночных ферментов;
- замедление сердечного ритма;
- удлинение интервала QT на ЭКГ;
- изменения анализа крови;
- нарушения вкуса;
- кожные реакции;
- воспалительные изменения в легких, включая редкие, но потенциально тяжелые случаи интерстициального заболевания легких/пневмонита.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа средств | Возможный риск | Что важно пациенту |
| Сильные ингибиторы CYP3A: кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, некоторые противовирусные средства | Повышение концентрации кризотиниба и усиление токсичности | Не начинать без согласования с онкологом |
| Сильные индукторы CYP3A: рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой | Снижение концентрации кризотиниба и ослабление эффекта | Такие комбинации обычно стараются избегать |
| Препараты, удлиняющие интервал QT | Повышение риска нарушений сердечного ритма | Может потребоваться ЭКГ-контроль или замена лекарства |
| Средства, урежающие пульс: бета-блокаторы, некоторые блокаторы кальциевых каналов, дигоксин | Риск выраженной брадикардии | Контроль пульса, давления, ЭКГ |
| Антикоагулянты и препараты с узким терапевтическим диапазоном | Возможны изменения безопасности сопутствующего лечения | Нужен индивидуальный контроль |
| Грейпфрут и грейпфрутовый сок | Возможное повышение уровня кризотиниба в крови | На фоне терапии следует избегать |
Специфического безопасного режима употребления алкоголя на фоне кризотиниба не существует. Даже если прямое химическое взаимодействие не всегда описывается как основное, алкоголь создает несколько практических рисков:
- усиливает нагрузку на печень, а кризотиниб сам может повышать печеночные ферменты;
- может усугублять тошноту, слабость, головокружение;
- затрудняет оценку побочных реакций;
- повышает вероятность ошибок в режиме приема;
- может ухудшать переносимость сопутствующих препаратов.
Поэтому во время лечения лучше отказаться от спиртного либо обсудить этот вопрос с лечащим онкологом.
Способ применения и дозы
Для взрослых указывается режим 250 мг внутрь два раза в сутки. Прием продолжают до тех пор, пока сохраняется клиническая польза и переносимость остается приемлемой, либо до решения врача о смене терапии.
Передозировка
Передозировка кризотиниба может проявляться усилением его известных побочных эффектов: выраженной тошнотой, рвотой, слабостью, головокружением, нарушениями зрения, замедлением пульса, сердцебиением, обморочным состоянием, изменениями ЭКГ, ухудшением лабораторных показателей функции печени.
Специфического бытового антидота для пациента нет. Лечение передозировки проводится медицинскими специалистами и обычно включает наблюдение, контроль ЭКГ, анализов крови, функции печени и симптоматическую терапию.
Применение у беременных и кормящих женщин
Кризотиниб может причинить вред развивающемуся плоду, поскольку вмешивается в сигнальные пути, участвующие в росте и делении клеток. Женщинам репродуктивного возраста необходимо обсудить с врачом надежную контрацепцию до начала лечения и продолжать ее в течение периода, рекомендованного специалистом после завершения терапии. Мужчинам, чьи партнерши могут забеременеть, также следует обсудить меры предохранения.
Грудное вскармливание на фоне лечения кризотинибом не рекомендуется, поскольку неизвестно, может ли препарат попадать в грудное молоко в клинически значимом количестве и вызывать токсические реакции у ребенка.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Crizokast может влиять на способность управлять транспортом и работать с механизмами. На фоне терапии возможны нарушения зрения, головокружение, слабость, утомляемость, снижение концентрации внимания.
Особые указания
Лечение требует регулярного медицинского наблюдения. Это не препарат для самостоятельного применения: его назначение оправдано только после молекулярного подтверждения чувствительной опухолевой мишени.
Во время терапии врач может назначать:
- анализы крови для оценки функции печени;
- контроль общего анализа крови;
- ЭКГ для оценки сердечного ритма и QT-интервала;
- контроль пульса и артериального давления;
- оценку симптомов со стороны легких;
- офтальмологическую консультацию при выраженных зрительных жалобах;
- периодическую оценку эффективности лечения по данным визуализации и клинического состояния.
Условия продажи
Crizokast относится к рецептурным противоопухолевым препаратам.
Рекомендации по хранению
Хранить препарат следует в оригинальной упаковке, в месте, недоступном для детей, защищенном от избыточной влаги и прямого воздействия света. Обычно указывается хранение при контролируемой комнатной температуре.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Воронеж, ул. Кольцовская, 35, ТЦ Галерея Чижова
Заказывайте по телефону: +7 (473) 211-99-85
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
