Кардура содержит доксазозин — лекарственное вещество из группы селективных блокаторов α₁-адренорецепторов.
Зарегистрированным показанием для рассматриваемого медпрепарата является артериальная гипертензия. Он может назначаться отдельно либо входить в комбинированную схему вместе с диуретиком, бета-адреноблокатором, антагонистом кальция, ингибитором АПФ или другим гипотензивным средством.
Тонус сосудистой стенки частично поддерживается норадреналином, который активирует расположенные на гладкомышечных клетках α₁-адренорецепторы. После их стимуляции мышечные волокна сокращаются, просвет сосудов уменьшается, а сопротивление движению крови возрастает.
Доксазозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α₁-рецепторы. Сосуды становятся менее чувствительными к сосудосуживающему влиянию норадреналина, гладкая мускулатура расслабляется, а общее периферическое сопротивление снижается. В результате сердцу требуется меньшее давление для продвижения крови по сосудистому руслу, поэтому артериальное давление постепенно уменьшается. Препарат снижает его как в положении лёжа, так и стоя, хотя при вставании эффект может оказаться выраженнее.
Кардуру принимают один раз в сутки — утром либо вечером, желательно ежедневно в одинаковое время. Приём пищи существенно не влияет на возможность применения препарата.
Лечение гипертензии начинают постепенно:
Продолжительность лечения обычно не ограничивается коротким курсом — при гипертензии препарат принимают длительно, пока сохраняются показания. Прекращение терапии без согласования может привести к повторному повышению давления.
Кардуру не применяют при ранее возникшей аллергической реакции на компоненты таблеток. Противопоказанием также является зафиксированное в прошлом выраженное падение давления при переходе в вертикальное положение.
Препарат нельзя принимать при исходно низком артериальном давлении. Дополнительные ограничения предусмотрены для пациентов с увеличенной предстательной железой, если одновременно присутствуют препятствие оттоку мочи из верхних мочевых путей, хроническая мочевая инфекция или камни мочевого пузыря. Доксазозин не должен использоваться как единственное средство при переполненном мочевом пузыре с подтеканием мочи либо при полном прекращении мочеотделения, независимо от наличия прогрессирующей почечной недостаточности.
Особая осторожность требуется в следующих случаях:
Состав и форма выпуска
Каждая таблетка содержит:
Таблетки белые, ромбовидные, выпуклые с обеих сторон. На одной стороне нанесены риска и обозначение «CN4», на другой — «VLE». Риска позволяет разделить таблетку на две равные части по 2 мг, если такую дозу назначил врач. В картонной пачке находятся блистеры с 30 таблетками и информационный листок для пациента. Блистер изготовлен из полимерного материала с алюминиевой фольгой.
Фармакологические свойства
Сосудистые стенки содержат 1-адренорецепторы, через которые норадреналин поддерживает тонус гладкой мускулатуры. Доксазозин избирательно и обратимо препятствует активации этих рецепторов. В результате артерии и вены становятся менее напряженными, общее периферическое сосудистое сопротивление снижается, а сердцу требуется меньше усилий для продвижения крови.
После приема одной суточной дозы антигипертензивный эффект сохраняется около 24 часов. Давление уменьшается постепенно, наиболее выраженное действие обычно наблюдается через 2–6 часов.
Фармакокинетические характеристики
Абсолютная биодоступность составляет около 65%. Максимальная концентрация в плазме формируется примерно через 2 часа. Около 98% вещества связывается с белками крови.
Метаболизм преимущественно происходит в печени путем O-деметилирования и гидроксилирования. Наиболее значимую роль играет фермент CYP3A4, в меньшей степени участвуют CYP2D6 и CYP2C9. Метаболиты выводятся главным образом через кишечник; в неизмененном состоянии покидает организм менее 5% дозы.
Показания к применению
Для представленной венгерской формы основное показание — артериальная гипертензия у взрослых.
Cardura может назначаться:
Противопоказания
Cardura не принимают в следующих случаях:
Побочные эффекты
Чаще всего в начале лечения пациенты замечают головокружение, сонливость, головную боль или ощущение неустойчивости. Иногда при резком подъеме с кровати темнеет в глазах, появляется слабость или чувство приближающегося обморока. Это связано не с «токсичностью» препарата, а с тем, что сосуды расширились быстрее, чем организм успел приспособить кровообращение к вертикальному положению.
К относительно частым реакциям также относятся:
Медикаментозные взаимодействия
Особого внимания требуют следующие сочетания:
Прямой химической несовместимости доксазозина с этанолом не установлено, но алкоголь дополнительно расширяет сосуды и может усилить снижение давления. Итогом становятся головокружение, шаткость, потемнение в глазах или обморок.
В первые дни терапии, после каждого увеличения дозы и при наличии головокружения алкоголь следует полностью исключить. При устойчивой схеме лечения допустимость даже небольшого количества лучше согласовать с врачом: безопасный предел зависит от давления, других лекарств и состояния печени.
Рекомендации по применению и дозировка
Таблетки принимают раз в сутки, желательно приблизительно в одно и то же время.
Стандартная схема подбора дозы при гипертензии:
Передозировка
Основная опасность передозировки — чрезмерное расширение сосудов с глубоким падением давления. Возможны резкая слабость, головокружение, холодный пот, затуманивание зрения, учащенный пульс, обморок и сосудистый шок.
В стационаре контролируют давление и функцию почек, вводят жидкости, а при необходимости — сосудосуживающие препараты. Гемодиализ практически неэффективен, поскольку доксазозин почти полностью связан с белками плазмы.
Применение в период беременности и лактации
Контролируемых исследований доксазозина у беременных недостаточно. Во время беременности Cardura назначают только тогда, когда врач считает ожидаемую пользу более значимой, чем потенциальный риск для плода.
В грудное молоко доксазозин переходит в очень небольшом количестве — расчетная относительная младенческая доза составляет менее 1%. Тем не менее наблюдений у кормящих женщин мало, поэтому риск для новорожденного полностью не исключен. Применение возможно лишь по индивидуальному решению врача; при необходимости он может рекомендовать другое средство или временное изменение способа кормления.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
В начале курса и после повышения дозы Cardura может ухудшать скорость реакции из-за головокружения, сонливости, слабости или нечеткости зрения. До тех пор пока индивидуальная реакция не станет понятной, нельзя управлять автомобилем, работать на высоте или пользоваться потенциально опасными механизмами.
Особые указания
В первые недели желательно контролировать давление не только сидя, но и через несколько минут после вставания. Подниматься с кровати следует поэтапно: сначала сесть, дождаться исчезновения неустойчивости и только затем встать. При головокружении нужно лечь; это уменьшает вероятность падения и помогает восстановить кровоснабжение мозга.
Осторожность требуется при:
Перед операцией по поводу катаракты необходимо предупредить офтальмолога о нынешнем или прошлом приеме доксазозина. 1-блокаторы могут изменить поведение радужной оболочки во время вмешательства — это называется интраоперационным синдромом дряблой радужки.
Условия отпуска
Cardura принадлежит к рецептурным лекарственным средствам.
Правила хранения
Таблетки хранят:
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Медикаментозные взаимодействия
Рекомендации по применению и дозировка
Передозировка
Применение в период беременности и лактации
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Особые указания
Условия отпуска
Правила хранения
АНАЛОГИ
Источники
г. Воронеж, ул. Кольцовская, 35, ТЦ Галерея Чижова
Заказывайте по телефону: +7 (473) 211-99-85
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: